PE-22-28

PE-22-28 to syntetyczny heptapeptyd pochodzący ze Spadin, endogennego peptydu powstałego w wyniku dojrzewania sortylinu/NTS3. W nauce o peptydach PE-22-28 jest badana pod kątem interakcji z TREK-1 (KCNK2), dwuporowym kanałem potasowym, który jest kluczowy dla badań nad regulacją kanałów jonowych, pobudliwością neuronów oraz modulacją sygnalizacji. W modelach przedklinicznych peptyd jest powiązany z dynamiką szlaków kanałowych oraz kinetyką wiązania molekularnego (Veyssière J. i in., 2015).

Historia PE-22-28

PE-22-28 został opracowany jako skrót analogowy Spadina na podstawie badań nad bardziej stabilnymi interaktorami TREK-1. Oryginalna sekwencja Spadina pochodzi z fragmentu pro-sortyliny na końcu C, a skrócone analogi peptydów zostały scharakteryzowane w późniejszych badaniach. PE-22-28 zawiera sekwencję rdzeniową 7-aminokwasową (GVSWGLR), która okazała się niezbędna do wiązania TREK-1 w badanych modelach. Ta optymalizacja stanowi postęp w badaniach nad badaniami interakcji peptyd-kanał oraz stabilnością molekularną (Djillani A. i in., 2017).

PE-22-28 Struktura i dane molekularne

Nazwa peptydu: PE-22-28 Typ peptydu: Syntetyczny heptapeptyd Sekwencja: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg

CAS#: 1801959-12-5 Wzór cząsteczkowy: C35H55N11O9 Masa cząsteczkowa: 773,89 g/mol

Struktura heptapeptydu została zaprojektowana do selektywnej interakcji z kanałem TREK-1 i badana w badaniach kanałów jonowych oraz neurobiologicznych.

Wyniki badań PE-22-28

PE-22-28 był badany w modelach in vitro i przedklinicznych, koncentrując się na dynamice kanałów TREK-1, modulacji sygnalizacji neuronalnej oraz kinetyce wiązania kanałów peptydowych. Badania opisują interakcję z dwuporowymi układami kanałów potasowych oraz charakterystykę w szlakach sygnalizacji molekularnej.

Główne obszary badawcze PE-22-28

Kanał jonowy

Skup się na interakcji TREK-1 (KCNK2), dynamice kanału K2P oraz kinetyce wiązania.

Neurobiologia

Badanie pobudliwości neuronalnej, modeli sygnalizacji synaptycznej oraz szlaków kanałowych.

Molekularne

Badanie wiązania peptyd-białko, stabilności konformacyjnej oraz zależności struktura-aktywność.

Znaczenie naukowe PE-22-28

PE-22-28 jest uważana za istotną cząsteczkę badawczą w badaniach nad regulacją kanałów jonowych oraz modulacją kanału pośredniczoną przez peptydy. Dzięki selektywnej interakcji z kanałem TREK-1 zapewnia narzędzie do badania dynamiki K2P w kontrolowanych środowiskach badawczych in vitro.

Bibliografia

Veyssière J. i in. (2015). Retroinverso analogie spadina wykazują zwiększone działanie antydepresyjne. Psychofarmakologia, 232(3), 561–574. Djillani A. i in. (2017). Skrócone analogi Spadina wykazują lepszą inhibicję TREK-1, stabilność in vivo oraz aktywność przeciwdepresyjną. Frontiers in Pharmacology, 8, 643. Mazella, J. i in. (2010). Spadin, peptyd pochodzący ze sortilinu, celujący w kanały TREK-1 u gryzoni. PLoS Biologia, 8(4), e1000355.